20 мг Ретатрутид аз даст додани вазн пептиди хокаи лиофилизатсияшудаи Reta шишаҳои тазриқӣ 99% ретатрутид

Тавсифи Маҳсулот
Ретатрутид як пептиди нави сегонаи агонистӣ мебошад, ки ба ретсептори глюкагон (GCGR), ретсептори полипептидҳои инсулинотропии аз глюкоза (GIPR) ва ресептори пептид-1 монанд ба глюкагон (GLP-1R) нигаронида шудааст. Ретатрутид GCGR, GIPR ва GLP-1R-и инсонро бо арзишҳои EC50 мутаносибан 5,79, 0,0643 ва 0,775 нМ ва GCGR, GIPR ва GLP-1R мушро бо арзишҳои EC50 аз 2,32, 0,1979 м фаъол мекунад. Он ҳамчун воситаи муҳими тадқиқотӣ дар омӯзиши фарбеҳӣ ва ихтилоли мубодилаи моддаҳо хизмат мекунад.

Ретатрутид роҳи сигнализатсияи GLP-1R-ро ба таври муассир фаъол мекунад ва секретсияи инсулин вобаста ба глюкоза тавассути таъсир ба ретсепторҳои GIP ва GLP-1 ҳавасманд мекунад. Ин пептиди синтетикӣ хосиятҳои пурқуввати гипогликемикӣ дорад ва ҳамчун як пайвастагии зидди диабетӣ барои диабети навъи 2 (T2D) таҳия шудааст. Он ба баровардани инсулин мусоидат мекунад ва секретсияи глюкагонро ба глюкоза вобаста мекунад.

Илова бар ин, Ретатрутид нишон дода шудааст, ки холагии меъдаро ба таъхир меандозад, сатҳи глюкозаи ҳам рӯзадорӣ ва ҳам пас аз хӯрданро паст мекунад, истеъмоли ғизоро кам мекунад ва боиси талафоти назарраси вазни бадан дар шахсони гирифтори T2D мегардад.

Фаъолияти биологӣ
Ретатрутид (LY3437943) як пептиди ягонаи конъюгатшудаи липид мебошад, ки ҳамчун агонисти тавонои GCGR, GIPR ва GLP-1R инсон амал мекунад. Дар муқоиса бо глюкагони модарии инсон ва GLP-1, ретатрутид потенсиали камтарро дар GCGR ва GLP-1R (мутаносибан 0,3 × ва 0,4 ×) нишон медиҳад, аммо дар GIPR дар муқоиса бо полипептидҳои инсулинотропии аз глюкоза вобаста (GIP) потенсиали ба таври назаррас афзоишёфтаро (8,9 ×) нишон медиҳад.

Механизми амал
Дар тадқиқотҳое, ки мушҳои диабетик бо нефропатия доранд, маъмурияти ретатрутид альбуминурияро ба таври назаррас коҳиш дод ва суръати филтратсияи гломерулярҳоро беҳтар кард. Ин таъсири муҳофизатӣ ба фаъолсозии роҳи сигнализатсияи GLP-1R/GR вобаста аст, ки миёнаравӣ амалҳои зидди илтиҳобӣ ва зидди апоптозиро дар бофтаи гурда мекунад.

Ретатрутид инчунин гузариши glomerular-ро мустақиман танзим карда, қобилияти консентратсияи пешобро беҳтар мекунад. Бозёфтҳои пешакӣ нишон медиҳанд, ки дар муқоиса бо табобати анъанавии бемориҳои музмини гурда, аз қабили ингибиторҳои ACE ва ARB, Retatrutide пас аз чор ҳафтаи табобат коҳиши бештари альбуминурияро ба вуҷуд меорад. Ғайр аз он, он нисбат ба ингибиторҳои ACE ё ARBs дар паст кардани фишори хуни систоликӣ самаранокии бештар нишон дод ва ҳеҷ гуна таъсири манфии назаррас мушоҳида нашудааст.

Таъсири тараф
Таъсири маъмултарини ҷониби Retatrutide табиати меъдаю рӯдаҳо, аз ҷумла дилбеҳузурӣ, дарунравӣ, қайкунӣ ва қабзият мебошанд. Ин аломатҳо одатан сабук ё миёна мебошанд ва одатан бо кам кардани вояи худ бартараф мешаванд. Тақрибан 7% субъектҳо инчунин ҳиссиёти пӯсти пӯстро гузориш доданд. Афзоиши суръати дил дар ҳафтаҳои 24 дар гурӯҳҳои вояи баландтар мушоҳида карда шуд, ки баъдтар ба сатҳи аввала баргашт.