Бремеланотид

API Bremelanotide

Бремеланотидсинтетикӣ мебошадагонисти ретсепторҳои меланокортинбарои муолиҷаи он таҳия шудаастихтилоли хоҳиши гипоактивии ҷинсӣ (HSDD) in занони пеш аз менопауза. Ҳамчун аввалин табобати мутамарказ амалкунанда, ки махсус барои HSDD тасдиқ шудааст, Бремеланотид пешрафти назаррасро дар солимии ҷинсии занон нишон медиҳад.

Аз ҷониби FDA ИМА дар соли 2019 бо номи бренд тасдиқ карда шудаастВилейси, Бремеланотид барои заноне, ки норасоии доимии хоҳиши шаҳвониро аз сар мегузаронанд, як роҳи ҳалли ғайримуқаррариро пешниҳод мекунад, ки бо мушкилоти тиббӣ, равонӣ ё муносибатҳо шарҳ дода намешавад.

моAPI Bremelanotideтавассути синтези пептидҳои фазавии сахт (SPPS) истеҳсол карда мешавад, ки тозагии баланд, ифлосиҳои кам ва консентратсияи барои формулаҳои клиникӣ ва тиҷоратӣ мувофиқро таъмин мекунад.

Механизми амал

Бремеланотид аз ҷониби кор мекунадфаъол кардани ретсепторҳои меланокортин, махсусанMC4R (ресепторҳои меланокортин-4)дарсистемаи марказии асаб. Гумон меравад, ки ин фаъолсозӣ роҳҳоро даргипоталамуски дар барангехтани шањвонї ва майлу хоњиш иштирок мекунанд.

Таъсири асосӣ иборат аст аз:

• Мукаммалсигнализатсия допаминергикӣ, мусоидат ба шавқи ҷинсӣ

• Қатъи роҳҳои ингибиторӣ, ки ба либидо таъсир мерасонанд

• Модуляцияи системаи марказии асаббе такя ба гормонҳои ҷинсӣ (ғайриэстрогенӣ, ғайри тестостерон)

Ин механизм Бремеланотидро аз табобатҳои анъанавии гормоналӣ фарқ мекунад ва барои аҳолии васеътари занон мувофиқ мекунад.

Тадқиқоти клиникӣ ва натиҷаҳо

Бремеланотид дар бисёр мавридҳо арзёбӣ шудаастОзмоишҳои клиникии марҳилаи 2 ва марҳилаи 3, бо ҷалби ҳазорон занон бо ташхиси HSDD.

Бозёфтҳои асосӣ иборатанд аз:

• Беҳбудии аз ҷиҳати оморӣ назаррасдар холҳои хоҳиши ҷинсӣ (аз ҷониби FSFI-d чен карда шудааст)

• Паст шудани изтироб вобаста ба хоҳиши пасти ҷинсӣ (аз ҷониби FSDS-DAO чен карда шудааст)

• Оғози босуръати амал(дар давоми соат), имкон медихадистифода аз рӯи талабот пеш аз фаъолияти ҷинсӣ

• Самаранокӣ дар занон нишон дода шудаастбо ва бе шартҳои ҳамроҳ(масалан, депрессия, изтироб)

Дар таҳқиқоти клиникӣ, то25% - 35%беморон нисбат ба плацебо беҳбудии назаррасро эҳсос карданд.

Бехатарӣ ва таҳаммулпазирӣ

• Таъсири маъмултарини тарафҳо иборатанд аздилбењузурї, шустан, вадарди сар-умумӣ ҳалим ва худмаҳдуд.

• Баръакси агентҳои қаблии меланокортин, Бремеланотид астбо афзоиши назарраси фишори хун ё суръати дил алоқаманд нестдар аксари беморон.

• Ҳамчун табобати дархост, он аз таъсири музмини гормон пешгирӣ мекунад ва метавонад ба таври фасеҳ истифода шавад.

Истеҳсол ва сифат

моAPI Bremelanotide:

• Бо истифода аз SPPS пешрафта бо самаранокии баланд синтез карда мешавад

• Ба стандартҳои қатъии байналмилалӣ мувофиқат мекунадпокӣ, шахсият ва ҳалкунандаҳои боқимонда

• Барои формулаи сӯзандору мувофиқ аст (ба монанди қаламҳои автоматии пуркардашуда)

• Дарпартияҳои таҷрибавӣ ва тиҷоратӣ, дастгирии ҳам R&D ва ҳам таъминоти бозор

Потенсиали табобатӣ

Ғайр аз HSDD, механизми Бремеланотид таваҷҷуҳи бештарро ба дигар соҳаҳоимодуляцияи ҷинсӣ ва нейроэндокринӣ, аз ҷумла:

• Норасоии ҷинсии мардон

• Ихтилоли вобаста ба рӯҳия

• Танзими иштиҳо ва энергия (тавассути системаи меланокортин)

Профили хуби пептидӣ тавсифшуда ва фаъолияти марказии асаб ба рушди эҳтимолӣ дар минтақаҳои терапевтии ҳамсоя мусоидат мекунанд.