Гидрохлориди этелкалсетид
API Etelcalcetide Hydrochloride
Etelcalcetide Hydrochloride як калсимиметикии пептиди синтетикӣ мебошад, ки барои табобати гиперпаратиреозияи дуюмдараҷа (SHPT) дар беморони гирифтори бемории музмини гурда (CKD), ки гемодиализ мегузаронанд, таҳия шудааст. SHPT як мушкилии маъмул ва ҷиддӣ дар беморони CKD мебошад, ки бо баланд шудани сатҳи гормонҳои паратироид (PTH), вайрон шудани мубодилаи калсий-фосфат ва афзоиши хатари бемориҳои устухон ва дилу рагҳо тавсиф мешавад.
Etelcalcetide як калсимиметикии насли дуюм аст, ки ба дохили варид ворид карда мешавад ва бартариятҳоро нисбат ба табобати даҳони қаблӣ ба монанди цинакальсет тавассути беҳтар кардани мутобиқат ва коҳиш додани таъсири манфии меъдаву рӯда пешниҳод мекунад.
Механизми амал
Этелкалсетид тавассути пайвастшавӣ ва фаъол кардани ресепторҳои ҳассоси калсий (CaSR) дар ҳуҷайраҳои ғадуди паратироид кор мекунад. Ин ба таъсири физиологии калсий берун аз ҳуҷайра тақлид мекунад, ки боиси:
Қатъи секретсияи PTH
Паст шудани сатҳи калтсий ва фосфат дар хуноба
Тавозуни минералӣ ва мубодилаи устухон беҳтар карда мешавад
Ҳамчун як фаъолкунандаи аллостерии ба пептид асосёфтаи CaSR, Etelcalcetide пас аз воридкунии дохили вена пас аз диализ хосияти баланд ва фаъолияти устуворро нишон медиҳад.
Тадқиқоти клиникӣ ва таъсири терапевтӣ
Этелкалсетид дар озмоишҳои клиникии марҳилаи 3, аз ҷумла таҳқиқоти EVOLVE, AMPLIFY ва EQUIP ба таври васеъ арзёбӣ шудааст. Бозёфтҳои асосӣ иборатанд аз:
Пастшавии назаррас ва устувори сатҳи PTH дар беморони гирифтори CKD дар гемодиализ
Назорати самараноки калсий ва фосфори хуноба, ки ба беҳтар шудани гомеостази устухон-минералӣ мусоидат мекунад
Таҳаммулпазирии беҳтар дар муқоиса бо кальцимиметикҳои даҳонӣ (камтар дилбеҳузурӣ ва қайкунӣ)
Беҳтар шудани риояи беморон аз ҳисоби воридкунии се маротиба дар як ҳафта дар давоми сеансҳои диализ
Ин манфиатҳо Etelcalcetide-ро як варианти муҳими табобатӣ барои нефрологҳо, ки SHPT-ро дар популятсияҳои диализ идора мекунанд, месозад.
Сифат ва истеҳсолот
API мо Etelcalcetide Hydrochloride:
Тавассути синтези пептидҳои фазавии сахт (SPPS) бо тозагии баланд синтез карда мешавад
Ба мушаххасоти дараҷаи фармасевтӣ мувофиқат мекунад, ки барои формулаҳои сӯзандору мувофиқ аст
Сатҳи пасти ҳалкунандаҳои боқимонда, ифлосиҳо ва эндотоксинҳоро нишон медиҳад
Миқёспазир аст, ки барои истеҳсоли серияи калон мувофиқи GMP
