API Peptide Ganirelix Acetate
Тафсилоти маҳсулот
| Ном | Ganirelix Acetate |
| Рақами CAS | 123246-29-7 |
| Формулаи молекулавӣ | C80H113ClN18O13 |
| Вазни молекулавӣ | 1570.34 |
Синонимҳо
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Тавсифи
Ganirelix як пайвастагии синтетикии декапептид аст ва намаки ацетати он, Ганиреликс ацетат як антагонисти ретсепторҳои гормонҳои гонадотропин (GnRH) мебошад. Пайдарпаии аминокислотаҳо чунин аст: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg (9,10-Et2) -Leu-L-HomoArg (9,10-Et2) -Pro-D- Ala-NH2. Асосан дар клиникӣ, он дар заноне, ки барномаҳои ҳавасмандгардонии тухмдонҳо, ки технологияи репродуктивии ёрирасонро назорат мекунанд, барои пешгирии қуллаҳои бармаҳали гормонҳои лютеинизатсия ва табобати ихтилоли ҳосилхезӣ аз ин сабаб истифода мешавад. Дору дорои хусусиятҳои камтари аксуламалҳои номатлуб, суръати баланди ҳомиладорӣ ва давраи кӯтоҳи табобат буда, дар муқоиса бо доруҳои шабеҳ дар амалияи клиникӣ бартариҳои ошкоро дорад.
Амали фармакологӣ
Варақаи пулсатилии гормонҳои гонадотропин-релизинг (GnRH) синтез ва секрецияи LH ва FSH-ро ҳавасманд мекунад. Басомади импулсҳои LH дар фазаҳои миёна ва охири фолликулярӣ тақрибан 1 дар як соат аст. Ин импулсҳо дар баландшавии муваққатии LH хуноба инъикос меёбанд. Дар давраи миёнаи ҳайз, ихроҷи зиёди GnRH боиси афзоиши LH мегардад. Афзоиши миёнаи LH метавонад якчанд аксуламалҳои физиологиро ба вуҷуд орад, аз ҷумла: тухмшавӣ, барқароршавии мейотики оосит ва ташаккули корпус лютеум. Ташаккули корпус luteum боиси баланд шудани сатҳи прогестерон дар хуноба мегардад, дар ҳоле ки сатҳи эстрадиол паст мешавад. Ganirelix acetate як антагонисти GnRH мебошад, ки ретсепторҳои GnRH-ро дар гонадотропҳои гипофиз ва роҳҳои минбаъдаи интиқол маҳкам мекунад. Он монеъшавии босуръати бозгашти секрецияи гонадотропинро ба вуҷуд меорад. Таъсири ингибитории ганиреликс ацетат ба секретсияи LH аз гипофиз назар ба FSH қавитар буд. Ganirelix ацетати аввалин барориши гонадотропинҳои эндогениро, ки бо антагонизм мувофиқ аст, ба вуҷуд оварда натавонист. Барқароршавии пурраи сатҳи гипофизи LH ва FSH дар давоми 48 соат пас аз қатъ шудани ганиреликс ацетат ба амал омад.
