Леупрорелин ацетат секрецияи гормонҳои гонадалиро танзим мекунад
Тафсилоти маҳсулот
| Ном | Леупрорелин |
| Рақами CAS | 53714-56-0 |
| Формулаи молекулавӣ | C59H84N16O12 |
| Вазни молекулавӣ | 1209.4 |
| Рақами EINECS | 633-395-9 |
| Ротатсияи мушаххас | D25 -31,7° (c = 1 дар 1% кислотаи сирко) |
| Зичӣ | 1,44±0,1 г/см3 (пешгӯӣ) |
| Ҳолати нигоҳдорӣ | -15°С |
| Шакл | тоза |
| Коэффисиенти кислотаҳо | (pKa) 9,82±0,15 (пешгӯӣ) |
| Ҳалшавии об | Дар 1 мг/мл дар об ҳал мешавад |
Синонимҳо
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(INDON);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO) -NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Таъсири фармакологӣ
Леупролид, госерелин, трипрелин ва нафарелин якчанд доруҳое мебошанд, ки маъмулан дар амалияи клиникӣ барои хориҷ кардани тухмдонҳо барои табобати саратони сина ва саратони простата истифода мешаванд. (бо доруҳои GnRH-a номида мешавад), доруҳои GnRH-a дар сохтор ба GnRH монанданд ва бо ретсепторҳои гипофизи GnRH рақобат мекунанд. Яъне гонадотропин, ки аз гипофиз ҷудо мешавад, кам мешавад, ки боиси хеле кам шудани гормонҳои ҷинсии аз тухмдон ҷудошаванда мегардад.
Леупролид як аналоги гормонҳои гонадотропин-релизкунанда (GnRH) мебошад, ки пептид аз 9 аминокислотаҳо иборат аст. Ин маҳсулот метавонад фаъолияти системаи гипофиз-гонадалиро ба таври муассир боздорад, муқовимат ба ферментҳои протеолитикӣ ва наздикӣ ба ресепторҳои гипофизии GnRH нисбат ба GnRH қавитар аст ва фаъолияти мусоидат ба баровардани гормонҳои лютеинизатсия (LH) тақрибан 20 маротиба аз GnRH аст. Он инчунин нисбат ба GnRH ба фаъолияти гипофиз-гонад таъсири қавитар дорад. Дар марҳилаи ибтидоии табобат метавонад гормонҳои ҳавасмандкунандаи фолликулҳо (FSH), LH, эстроген ё андрогенро муваққатан зиёд кунад ва баъдан аз сабаби кам шудани ҷавобгарии ғадуди гипофиз секрецияи FSH, LH ва эстроген ё андроген монеъ мешавад, ки дар натиҷа аз гормонҳои ҷинсӣ вобастагӣ пайдо мекунад. Бемориҳои ҷинсӣ (аз қабили саратони простата, эндометриоз ва ғайра) таъсири табобатӣ доранд.
Дар айни замон намаки ацетатии лейпролид асосан дар клиникӣ истифода мешавад, зеро кори лейпролиди ацетат дар ҳарорати хонагӣ устувортар аст. Моеъ бояд партофта шавад. Он метавонад барои табобати кастратсияи доруии эндометриоз ва миомаҳои бачадон, балоғати марказии бармаҳал, саратони пеш аз менопауза ва саратони ғадуди простата, инчунин барои хунравии функсионалии бачадон, ки барои табобати анъанавии гормоналӣ хилофи аст ё бесамар истифода мешавад. Он ҳамчунин метавонад ҳамчун премедикатсия пеш аз резекцияи эндометрия истифода шавад, ки метавонад эндометрияро ба таври баробар лоғар карда, варамро коҳиш диҳад ва мушкилии ҷарроҳиро коҳиш диҳад.
