Тирзепатид як полипептиди дугонаи вобаста ба глюкоза инсулинотропӣ (GIP) ва агонисти ретсепторҳои пептид-монанди глюкагон-1 (GLP-1) мебошад. Механизми дугонаи он ба баланд бардоштани секретсияи инсулин, рафъи ҷудошавии глюкагон, ба таъхир андохтани холагии меъда ва беҳтар кардани сершавӣ нигаронида шудааст, ки барои диабети навъи 2 (T2DM) ва фарбеҳӣ як равиши ҳамаҷонибаи табобатӣ пешниҳод мекунад.
Бозёфтҳои асосӣ аз тадқиқоти клиникӣ
1. Назорати гликемикӣ
Дар саросари сершуморБОЗ ГИРИФТАНмарҳилаи 3 озмоишҳои клиникӣ, тирзепатид нишон додназорати олии гликемикӣдар муқоиса бо агентҳои мавҷудаи антидиабетикӣ, аз ҷумла семаглютид ва инсулин деглюдек.
-
Пастшавии миёнаи HbA1c: то−2,4%аз ибтидоӣ пас аз 40-52 ҳафта.
-
Ҳиссаи бештари иштирокчиён ба даст овардаандHbA1c <6,5%, расидан ба ҳадафҳои ADA.
-
Беҳбудиҳои назаррас дар сатҳи глюкозаи плазмаи рӯза ва сатҳи глюкозаи пас аз хӯрокхӯрӣ мушоҳида карда шуданд.
2. Кам кардани вазн
Тирзепатид пайваста истеҳсол мешавадталафоти вазнини аз ҷиҳати клиникӣ муҳим ва вобаста ба вояҳам дар популятсияҳои диабетик ва ҳам дар беморони гирифтори диабет.
-
Дар беморони T2DM: камшавии миёнаи вазни бадан аз7-12 кг.
-
Дар субъектҳои фарбеҳии диабетикӣ (озмоиши SURMOUNT-1):
-
Микдори 10 мг ва 15 мг оварда расонд15-22% маънои талафоти вазни баданро дорад, муқоисашаванда ё бештар аз ҳадди ҷарроҳии бариатрикӣ.
-
-
Аксарияти иштирокчиён ҳадди аққал ба даст овардаанд5–10%кам кардани вазн.
3. Такмили кардиометаболикӣ
Табобати тирзепатид инчунин параметрҳои васеътари мубодилаи моддаҳоро беҳтар кард:
-
Коҳишҳодар триглицеридҳо, LDL-C ва холестирини умумӣ.
-
Меафзояддар HDL-C.
-
Муҳимпаст шудани фишори хуни систоликӣ ва диастоликӣ.
-
Беҳтар кардани ҳассосияти инсулин ва функсияи β-ҳуҷайра.
4. Бехатарӣ ва таҳаммулпазирӣ
Профили бехатарӣ бо дигар табобатҳо дар асоси инкретин мувофиқ буд:
-
Энг кўп тарқалган ножўя ҳодисалар: енгил то ўртача даражадаги меъда-ичак симптомлари (дилбеҳузиш, қайси, диарея).
-
Сатҳи пасти гипогликемия, асосан ҳангоми истифодаи инсулин ё сульфонилмочевина.
-
Дар натиҷаҳои дилу рагҳо ягон нигаронии ҷиддии бехатарӣ мушоҳида намешавад.
5. Андешаҳои механикӣ
Беҳамтои Тирзепатидагонизми ретсепторҳои дугонаҳам роҳҳои GIP ва ҳам GLP-1-ро тақвият медиҳад:
-
Фаъолсозии GIPсекретсияи инсулинро аз глюкоза зиёд мекунад ва метаболизми бофтаи чарбро беҳтар мекунад.
-
Фаъолсозии GLP-1ба фурў рафтани иштиҳо мусоидат мекунад ва холагии меъдаро ба таъхир меандозад.
-
Онхотаъсири синергетикӣба беҳтар шудани назорати глюкоза бо коҳиши бештари вазн дар муқоиса бо агентҳои ягонаи роҳ оварда мерасонад.
Хулоса
Тирзепатид апешрафт дар терапияи метаболикӣ, таъминсамаранокии бесобиқа ҳам дар назорати гликемикӣ ва ҳам кам кардани вазнбарои шахсони гирифтори диабети навъи 2 ва фарбеҳӣ.
Механизми дугонаи инкретини он як равиши маҷмӯиро пешниҳод мекунад, ки сабабҳои асосии вайроншавии метаболикӣ - гипергликемия, муқовимати инсулин ва вазни зиёдатии баданро ҳал мекунад.
Бо назардошти самаранокии устувор ва профили бехатарии идорашавандаи он, тирзепатид метавонад парадигмаи табобатӣ барои диабет ва идоракунии фарбеҳиро дар даҳсолаи оянда аз нав муайян кунад.
Иқтибосҳо
-
Frias JP ва дигарон,New England Journal of Medicine, 2021.
-
Jastreboff AM ва дигарон,New England Journal of Medicine, 2022 (СУРТУ-1).
-
Людвик Б ва дигарон,Лансет, 2021.
-
Маълумоти клиникии Эли Лилли, озмоишҳои 1–5.
Вақти фиристодан: октябр-04-2025