-
Номи пурра:Комплекси муҳофизати бадан-157, апентадекапептид (пептидҳои 15-кислотаи аминокислотаҳо)дар ибтидо аз шарбати меъдаи инсон ҷудо карда шудааст.
-
пайдарпаии кислотаи аминокислотаҳо:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, вазни молекулавӣ ≈ 1419,55 Да.
-
Дар муқоиса бо бисёр пептидҳои дигар, BPC-157 дар об ва шарбати меъда нисбатан устувор аст, ки маъмурияти даҳон ё меъдаро имконпазиртар мекунад.
Механизмҳои амал
-
Ангиогенез / Барқарорсозии гардиши хун
-
Баландбардорӣ мекунадVEGFR-2ифода, мусоидат ба ташаккули нави рагҳои хунгузар.
-
-ро фаъол мекунадРоҳи Src-Caveolin-1-eNOS, ки боиси ихроҷи оксиди азот (NO) мегардад, вазодилатсия ва беҳтар шудани фаъолияти рагҳо.
-
-
Антиоксидант ва зидди илтиҳобӣ
-
Ситокинҳои илтиҳобиро паст мекунад, ба монандиИЛ-6ваTNF-α.
-
Истеҳсоли намудҳои реактивии оксигенро (ROS) коҳиш медиҳад, ҳуҷайраҳоро аз фишори оксидшавӣ муҳофизат мекунад.
-
-
Таъмири матоъ
-
Ба барқарорсозии сохторӣ ва функсионалӣ дар моделҳои осеби tendon, ligament ва мушакҳо мусоидат мекунад.
-
Дар моделҳои осеби системаи марказии асаб (фишори ҳароммағз, ишемияи мағзи сар-реперфузия), кам кардани марги нейронҳо ва беҳтар кардани барқарорсозии мотор/сенсорӣ нейропротекториро таъмин мекунад.
-
-
Танзими оҳанги рагҳо
-
Тадқиқотҳои рагҳои экс vivo нишон медиҳанд, ки BPC-157 вазорелаксатсияро ба вуҷуд меорад, ки вобаста аз эндотелияи солим ва роҳҳои NO мебошад.
-
Маълумоти муқоисавии ҳайвонот ва In vitro
| Навъи таҷриба | Модели / дахолат | Микдор / маъмурият | Назорат | Натиҷаҳои асосӣ | Маълумоти муқоисавӣ |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазодилятсия (аортаи каламуш, ex vivo) | Ҳалқаҳои аорта бо фенилэфрин басташуда | BPC-157 то100 мкг/мл | BPC-157 нест | Вазорелаксия ~37,6 ± 5,7% | Кам карда шуд10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%бо ингибитори NOS (L-NAME) ё NO scavenger (Hb) |
| Таҳлили ҳуҷайраҳои эндотелиалӣ (HUVEC) | фарҳанги HUVEC | 1 мкг/мл | Назорати табобатнашуда | ↑ НЕСТ истеҳсолот (1,35 баробар); ↑ муҳоҷирати ҳуҷайра | Муҳоҷират бо Hb бекор карда шуд |
| Модели узвҳои ишемикӣ (каламуш) | Ишемияи дасту пой | 10 мкг / кг / рӯз (ip) | Табобат нест | Барқароршавии зудтари ҷараёни хун, ↑ ангиогенез | Табобат > Назорат |
| Фишурдани ҳароммағз (каламуш) | Фишурдани ҳароммағзи sacrococcygeal | Тазриқи ягонаи IP 10 дақиқа пас аз ҷароҳат | Гурӯҳи табобатнашуда | Барқарорсозии назарраси неврологӣ ва сохторӣ | Гурӯҳи назоратӣ фалаҷ боқӣ монд |
| Модели гепатотоксикӣ (CCl₄ / машрубот) | Зарари ҷигар, ки аз сабаби химиявӣ ба вуҷуд омадааст | 1 мкг ё 10 нг/кг (ip / даҳонӣ) | Бетабобат | ↓ AST/ALT, камшавии некроз | Гурӯҳи назоратӣ осеби шадиди ҷигарро нишон дод |
| Таҳқиқоти заҳролудшавӣ | Мушҳо, харгӯшҳо, сагҳо | Микдори зиёд/маршру | Назорати плацебо | Заҳролудшавии назаррас вуҷуд надорад, LD₅₀ мушоҳида нашудааст | Ҳатто дар вояи баланд хуб таҳаммул карда мешавад |
Омӯзиши инсон
-
Силсилаи парванда: Тазриқи дохили буғум BPC-157 дар 12 беморони гирифтори дарди зону → 11 гузориш доданд, ки сабукии назарраси дард. Маҳдудиятҳо: ҳеҷ гурӯҳи назоратӣ, ҳеҷ нобиноӣ, натиҷаҳои субъективӣ.
-
Озмоиши клиникӣ: Омӯзиши марҳилаи I бехатарӣ ва фармакокинетикӣ (NCT02637284) дар 42 ихтиёриёни солим гузаронида шуд, аммо натиҷаҳо нашр нашудаанд.
Айни замон,озмоишҳои босифати тасодуфии назоратшаванда (RCTs) вуҷуд надорандБарои тасдиқи самаранокӣ ва бехатарии клиникӣ дастрасанд.
Бехатарӣ ва хатарҳои эҳтимолӣ
-
Ангиогенез: Барои табобат муфид аст, аммо аз ҷиҳати назариявӣ метавонад ба рагҳои васкуляризатсияи варамҳо, суръатбахшии афзоиш ё метастаз дар беморони саратон мусоидат кунад.
-
Микдор ва маъмурият: Дар ҳайвонҳо дар вояи хеле кам (ng–μg/kg) самаранок аст, аммо вояи оптималии инсон ва масири муайян номаълум боқӣ мемонад.
-
Истифодаи дарозмуддат: Маълумоти ҳамаҷонибаи дарозмуддат дар бораи заҳролудшавӣ вуҷуд надорад; аксари тадқиқотҳо кӯтоҳмуддат мебошанд.
-
Ҳолати танзим: Дар аксари кишварҳо ҳамчун маводи мухаддир тасдиқ нашудааст; ҳамчун амоддаи манъшудааз ҷониби WADA (Агентии ҷаҳонии зидди допинг).
Андешаҳои муқоисавӣ ва маҳдудиятҳо
| Муқоиса | Қувваҳо | Маҳдудиятҳо |
|---|---|---|
| Ҳайвон ба Инсон | Таъсири судманди доимӣ дар ҳайвонот (пайдо, асаб, таъмири ҷигар, ангиогенез) | Далелҳои инсонӣ ҳадди аққал, беназорат ва пайгирии дарозмуддат надоранд |
| Доза диапазони | Дар вояи хеле кам дар ҳайвонот самаранок аст (ng–μg/kg; μg/ml in vitro) | Микдори бехатар/самараноки одамон номаълум |
| Оғози амал | Истифодаи барвақти пас аз ҷароҳат (масалан, 10 дақиқа пас аз осеби сутунмӯҳра) барқароршавии қавӣ медиҳад | Имконияти клиникии чунин вақт маълум нест |
| Заҳролудшавӣ | Дар намудҳои зиёди ҳайвонот вояи марговар ё таъсири манфии шадид мушоҳида намешавад | Заҳролудшавии дарозмуддат, канцерогенӣ ва бехатарии репродуктивӣ санҷида нашудааст |
Хулоса
-
BPC-157 дар моделҳои ҳайвонот ва ҳуҷайраҳо таъсири пурқуввати барқароркунанда ва муҳофизатиро нишон медиҳад: ангиогенез, зидди илтиҳоб, барқарорсозии бофтаҳо, нейропротекция ва гепатопротектор.
-
Далелҳои инсонӣ хеле маҳдуданд, бе маълумоти боэътимоди озмоиши клиникӣ дастрас нест.
-
Минбаъдозмоишҳои тасодуфии назоратшавандаи хуб тарҳрезишудаБарои муқаррар кардани самаранокӣ, бехатарӣ, вояи оптималӣ ва роҳҳои маъмурӣ дар одамон талаб карда мешавад.
Вақти фиристодан: сентябр-23-2025