PT-141 чист?

Нишондод (истифодаи тасдиқшуда): Дар соли 2019, FDA онро барои табобати ихтилоли бадастомада, умумишудаи гипоактивии хоҳиши шаҳвонӣ (HSDD) дар занони пеш аз менопауза тасдиқ кард, вақте ки ин ҳолат боиси изтироби назаррас мегардад ва бо дигар шароити тиббӣ/психиатрӣ ё таъсири манфии маводи мухаддир нест.

Механизми амал
PT-141 як агонисти ретсепторҳои меланокортин (асосан ретсептори MC4) мебошад, ки хоҳиши шаҳвониро тавассути роҳҳои системаи марказии асаб танзим мекунад.

Баръакси ингибиторҳои PDE5 (масалан, силденафил), ки асосан ба рагҳои хун таъсир мерасонанд, PT-141 ба таври мутамарказ кор мекунад, то ба ҳавасмандии ҷинсӣ ва ҳаяҷон таъсир расонад.

Фармакология ва истфода
Маъмурият: сӯзандоруи пӯст, агар лозим бошад (тибқи дархост).
Микдори тасдиқшуда: 1,75 мг ск

Фармакокинетика:
Tmax ≈ ~ 60 дақиқа
t½ ≈ 2-3 соат
Таъсир метавонад якчанд соат давом кунад, дар баъзе гузоришҳо то ~16 соат.
Самаранокии клиникӣ (озмоишҳои марҳилаи III - RECONNECT, 24 ҳафта, RCTs)

Нуқтаҳои ниҳоӣ:
Индекси Функсияи ҷинсии занон – Домени Desire (FSFI-D)
Миқёси изтироби ҷинсии занон (FSDS-DAO)
Натиҷаҳои асосӣ (таҳқиқоти якҷояшуда 301 + 302):
Такмили FSFI-D: +0,35 нисбат ба плацебо (P<0,001)
Камшавии холҳои FSDS-DAO: −0,33 против плацебо (P<0,001)
Дигар нуктаҳои ниҳоӣ: Натиҷаҳои дастгирӣ (холҳои функсияи ҷинсӣ, қаноатмандии беморон гузоришшуда) тамоюли мусбат доштанд, аммо рӯйдодҳои ҷинсии қаноатбахш (SSEs) на ҳамеша фарқиятҳои назарраси пайвастаро нишон медоданд.

Ҳодисаҳои номатлуб (аз ҳама бештар дар озмоишҳо гузориш дода мешаванд)
Умумий (≥10%):
дилбењузурї (~ 30-40%; то ~ 40% дар озмоишњо гузориш дода шудааст)
Оббозӣ (≥10%)
Дарди сар (≥10%)

Таъсири дилу рагҳо:
Баландшавии муваққатии фишори хун ва тағирёбии суръати дил мушоҳида карда шуд, ки одатан дар давоми чанд соат ҳал карда мешаванд.
Дар беморони гирифтори гипертонияи назоратнашаванда ё бемориҳои дилу рагҳо манъ аст ё бо эҳтиёт истифода мешавад.
Ҷигар: гузоришҳои камёфт дар бораи баландшавии муваққатии ферментҳои ҷигар; Ҳисоботҳои хеле ками ҳолатҳои эҳтимолии осеби шадиди ҷигарро нишон медиҳанд, аммо маъмул нестанд.

Бехатарии дарозмуддат (таҳқиқи васеъ)
Тадқиқоти тамдиди тамғаи кушодаи 52-ҳафта нишон дод, ки беҳбудиҳои устувори хоҳиш бе ягон сигналҳои нави асосии бехатарӣ.
Профили бехатарии дарозмуддат одатан хуб таҳаммул карда мешавад ва масъалаҳои асосии таҳаммулпазирӣ ҳанӯз ҳам таъсири манфии кӯтоҳмуддат ба монанди дилбеҷошавӣ мебошанд.

Эзоҳҳои асосии истифода
Аҳолии тасдиқшуда маҳдуд аст: Танҳо барои занони пеш аз менопауза бо HSDD гирифташуда ва умумӣ.
Барои мардон ба таври васеъ тасдиқ карда нашудааст (ED ё хоҳиши паст дар мардон тафтишот боқӣ мемонад).
Санҷиши бехатарӣ муҳим аст: Пеш аз таъин кардани дору бояд гипертония, бемориҳои дилу раг ва таърихи ҷигарро тафтиш кард.

Хулосаи маълумоти зуд
Тасдиқи FDA: 2019 (Vyleesi).
Микдори: 1,75 мг сӯзандоруи пӯст, мувофиқи дархост.
PK: Tmax ~ 60 дақиқа; ½ 2-3 соат; таъсир то ~ 16 соат.
Самаранокӣ (Марҳилаи III, ҷамъшуда):
FSFI-D: +0,35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<.001)

Ҳодисаҳои номатлуб:
дилбењузурї: то ~ 40%
Оббозӣ: ≥10%
Дарди сар: ≥10%
Афзоиши фишори муваққатӣ қайд карда мешавад.

Ҷадвали муқоисавӣ ва графикӣ (Хулосаи)