Тадалафил 171596-29-5 барои табобати дисфунксияи эректилӣ дар мардон
Тафсилоти маҳсулот
| Ном | Тадалафил |
| Рақами CAS | 171596-29-5 |
| Формулаи молекулавӣ | C22H19N3O4 |
| Вазни молекулавӣ | 389,4 |
| Рақами EINECS | 687-782-2 |
| Ротатсияи мушаххас | D20+71,0° |
| Зичӣ | 1,51±0,1г/см3 (пешгӯӣ) |
| Ҳолати нигоҳдорӣ | 2—8° С |
| Шакл | Хока |
| Коэффисиенти кислотаҳо | (pKa) 16,68±0,40 (пешгӯӣ) |
| Ҳалшавии об | DMSO: ҳалшаванда 20 мг/мл, |
Синонимҳо
ТАДАЛАФИЛ; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(бензо[д][1,3]диоксол-5-ил)-2-метил-2,3,12,12а-тетрагидропиразино[1',2':1,6]пиридо;GF 196960;ICOS 351;Тилденафил;
Таъсири фармакологӣ
Тадалафил (Tadalafil, Tadalafil) дорои формулаи молекулавии C22H19N3O4 ва вазни молекулавии 389.4 мебошад. Он аз соли 2003 бо номи тиҷоратии Cialis (Cialis) дар табобати норасоии эректилӣ дар мардон васеъ истифода мешавад. Дар моҳи июни соли 2009, FDA тадалафилро дар Иёлоти Муттаҳида барои табобати беморони гирифтори гипертонияи шуш (PAH) бо номи тиҷоратии Adcirca тасдиқ кард. Тадалафил соли 2003 ҳамчун дору барои табобати ED ҷорӣ карда шуд. Он пас аз 30 дақиқа пас аз воридшавӣ амал мекунад, аммо беҳтарин таъсири он 2 соат пас аз фарорасии амал аст ва таъсир метавонад то 36 соат давом кунад ва таъсири он аз ғизо таъсир намекунад. Микдори тадалафил 10 ё 20 мг, вояи тавсияшудаи ибтидоӣ 10 мг аст ва вояи вобаста ба вокуниши бемор ва аксуламалҳои номатлуб ислоҳ карда мешавад. Тадқиқотҳои пеш аз бозор нишон доданд, ки пас аз қабули даҳони 10 ё 20 мг тадалафил дар тӯли 12 ҳафта, сатҳи самараноки мутаносибан 67% ва 81% мебошад. Бисёр тадқиқотҳо нишон доданд, ки tadalafil дар табобати ED самаранокии беҳтар дорад.
Ихтилоли эректилӣ: Тадалафил як фосфодиэстеразаи селективии навъи 5 (PDE5) ба монанди силденафил аст, аммо сохтори он аз охирин фарқ мекунад ва парҳези серравған ба ҷабби он халал намерасонад. Дар зери таъсири ҳавасмандгардонии ҷинсӣ синтазаи оксиди нитратӣ (NOS) дар нӯги асабҳои пенис ва ҳуҷайраҳои эндотелиалии рагҳо синтези оксиди азотро (NO) аз субстрати L-аргинин катализ мекунад. NO сиклазаи гуанилатсиклазаро фаъол мекунад, ки гуанозинтрифосфатро ба монофосфати сиклии гуанозин (cGMP) табдил медиҳад ва ба ин васила киназаи протеин вобастаи сиклии гуанозинмонофосфатро фаъол мекунад, ки дар натиҷа консентратсияи ионҳои калсий дар ҳуҷайраҳои мушакҳои ҳамвор кам мешавад, ки боиси оромшавии ҳуҷайраҳои мушакҳои ҳамвор мегардад. Фосфодиэстераза навъи 5 (PDE5) cGMP-ро ба маҳсулоти ғайрифаъол таназзул карда, penisро ба ҳолати заиф табдил медиҳад. Тадалафил таназзули PDE5-ро бозмедорад, ки ба ҷамъшавии cGMP оварда мерасонад, ки мушакҳои ҳамвори кавернозро ором мекунад ва боиси эрекцияи пениса мегардад. Азбаски нитратҳо донорҳо нестанд, истифодаи якҷоя бо тадалафил сатҳи cGMP-ро ба таври назаррас афзоиш медиҳад ва боиси гипотензияи шадид мегардад. Аз ин рӯ, истифодаи якҷояи ин ду дар амалияи клиникӣ хилофи аст.
Тадалафил тавассути ҷилавгирӣ аз PDES кор мекунад. GMP таназзул шудааст, аз ин рӯ истифодаи якҷоя бо нитратҳо метавонад боиси коҳиши шадиди фишори хун ва зиёд шудани хатари синкоп гардад. Индукторҳои CY3PA4 био дастрасии таданафилро коҳиш медиҳанд ва дар якҷоягӣ бо рифампицин, циметидин, эритромицин, кларитромицин, итракон, кетокон ва ингибиторҳои протеазаи HVI метавонад консентратсияи хуни доруро ислоҳ кард. То ба ҳол гузоришҳо вуҷуд надоранд, ки ба параметрҳои фармакокинетикии ин маҳсулот аз парҳез ва машрубот таъсир мерасонад.
