Ипаморелин
API Ipamorelin
Ипаморелин як пептидҳои синтетикии пентапептиди афзоишёбанда аст, ки аз панҷ аминокислота иборат аст (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂). Он як агонисти интихобшудаи GHSR-1a мебошад, ки қобилияти ҳавасманд кардани секрецияи гормонҳои афзоиш (GH) бо хосияти баланд дорад. Дар муқоиса бо GHRP-ҳои қаблӣ (ба монанди GHRP-2 ва GHRP-6), Ипаморелин интихобӣ, бехатарӣ ва суботи фармакологиро беҳтар нишон медиҳад, бидуни таъсири назаррас ба сатҳи гормонҳои дигар ба монанди кортизол, пролактин ё ACTH.
Ҳамчун API-и пептиди хеле эътиборнок, Ипаморелин дар айни замон дар таҳқиқоти зидди пиршавӣ, барқарорсозии варзиш, мудохилаи остеопороз, барқарорсозии пас аз ҷарроҳӣ ва танзими функсияҳои метаболикӣ васеъ истифода мешавад.
Тадқиқот ва механизми амал
Ипаморелин ба баровардани гормонҳои эндогении афзоиш (GH) аз гипофизи пешина тавассути интихобан фаъол кардани ретсептори секрецияи гормонҳои афзоиш (GHSR-1a) ва тақлид кардани амали грелин мусоидат мекунад. Механизмҳои асосии фармакологии он иборатанд аз:
1. Ҳавасманд кардани секрецияи GH
Ипаморелин ба таври интихобӣ GHSR-1a-ро ба ҳаяҷон меорад, ки ғадуди гипофизро водор мекунад, ки GH-ро бидуни таъсири назаррас ба сатҳи ACTH ё кортизол озод кунад ва бехатарии беҳтари эндокринӣ дорад.
2. Беҳтар кардани синтези сафеда ва таъмири ҳуҷайра
Бо баланд бардоштани сатҳҳои IGF-1, он ба анаболизми ҳуҷайраҳои мушак мусоидат мекунад, таъмир ва барқарорсозии бофтаҳоро беҳтар мекунад ва барои таъмири осеб, барқарорсозии ҷарроҳӣ ва табобати зидди атрофиёни мушакҳо мувофиқ аст.
3. Беҳтар кардани мубодилаи моддаҳо ва тақсимоти фарбеҳ
GH таъсири сафарбаркунии чарбҳо ва беҳтар шудани ҳассосияти инсулин дорад. Ипаморелин метавонад дар танзими ҳолати мубодилаи моддаҳо кӯмак расонад ва дар тадқиқот оид ба синдроми метаболикӣ ва дахолати фарбеҳӣ истифода мешавад.
4. Беҳтар кардани зичии устухон ва зидди пиршавӣ
Меҳвари GH/IGF-1 метавонад ба ташаккули устухон ва минерализатсия мусоидат кунад. Ipamorelin дар мубориза бар зидди остеопороз, барқарорсозии шикаста ва зидди пиршавӣ ваъда медиҳад.
5. Беҳтар кардани ритми сиркадианӣ ва сифати хоб
Озодшавии GH одатан бо хоби амиқ ҳамроҳӣ мекунад. Таҳқиқот нишон доданд, ки Ipamorelin метавонад ба таври ғайримустақим сохтори хобро беҳтар кунад ва қобилияти барқарорсозии физиологиро беҳтар кунад.
Таҳқиқоти пеш аз клиникӣ ва санҷиши самаранокӣ
Гарчанде ки ҳанӯз дар марҳилаи клиникии пеш аз клиникӣ / барвақти клиникӣ қарор дорад, Ipamorelin бехатарӣ ва самаранокии хубро дар ҳайвонот ва баъзе тадқиқотҳои инсонӣ нишон дод:
Сатҳи GH ба таври назаррас афзоиш меёбад (қурфа дар давоми 30 дақиқа, чанд соат давом мекунад)
Таъсири прокортизол ё про-ACTH нест, таъсири эндокринӣ бештар назоратшаванда аст
Баланд бардоштани масса ва қувваи мушакҳо (хусусан дар моделҳои ҳайвоноти пиронсол)
Беҳтар кардани барқарорсозии пас аз ҷарроҳӣ ва суръати барқарорсозии бофтаҳо
Баланд бардоштани сатҳи IGF-1 ба барқарорсозии ҳуҷайраҳо ва аксуламали антиоксидант кӯмак мекунад
Илова бар ин, Ипаморелин дар якҷоягӣ бо дигар миметикҳои GHRH (масалан, CJC-1295) дар баъзе тадқиқотҳо таъсири синергетикӣ нишон доданд, ки минбаъд барориши набзи GH-ро афзоиш доданд.
Истеҳсоли API ва кафолати сифат
API-и Ipamorelin, ки аз ҷониби Gentolex Group мо пешниҳод шудааст, бо истифода аз стандарти баланд ** раванди синтези пептидҳои фазаи сахти фаза (SPPS) ** омода карда шудааст ва ба таври қатъӣ тоза ва сифат санҷида шудааст, ки барои таҳқиқот ва таҳияи илмӣ ва истифодаи барвақти лӯлаҳои ширкатҳои фармасевтӣ мувофиқ аст.
Хусусиятҳои маҳсулот иборатанд аз:
Тоза ≥99% (санҷиши HPLC)
Эндотоксин нест, ҳалкунандаи пасти боқимонда, ифлосшавии ионҳои металлӣ кам аст
Маҷмӯи пурраи ҳуҷҷатҳои сифатро пешниҳод кунед: COA, гузориши омӯзиши устуворӣ, таҳлили спектри наҷосат ва ғайра.
Таъмини танзимшавандаи сатҳи грамм ~ килограмм дар сатҳи
