Ретаглютид як доруи нави гипогликемикии ингибитори дипептидилпептидаза-4 (DPP-4) мебошад, ки метавонад таназзули пептид-монанди глюкагон-1 (GLP-1) ва полипептидҳои аз глюкоза вобастаи инсулинро (GIP) аз ҷониби фермент DPP-4 дар рӯдаҳо, прогулятсияҳои инсулин дар рӯдаҳо пешгирӣ кунад. ҳуҷайраҳои β-и гадуди зери меъда бидуни таъсир ба сатҳи базавии инсулини рӯзадор, дар ҳоле ки секретсияи глюкагонро аз ҷониби ҳуҷайраҳои α-гадуди меъда коҳиш медиҳанд ва ба ин васила қанди хуни пас аз хӯрданро самараноктар назорат мекунанд. Он аз ҷиҳати таъсири гипогликемикӣ, таҳаммулпазирӣ ва мутобиқат хуб кор мекунад.