Sildenafil Citrate Муолиҷаи ихтилоли эректилӣ 171599-83-0
Тафсилоти маҳсулот
| Ном | Силденафил цитрат |
| Рақами CAS | 171599-83-0 |
| Формулаи молекулавӣ | C28H38N6O11S |
| Вазни молекулавӣ | 666.70 |
| Рақами EINECS | 200-659-6 |
| Мерк | 14,8489 |
| Зичӣ | 1,445 г/см3 |
| Ҳолати нигоҳдорӣ | 2—8° С |
| Шакл | Хока |
| Ранги | Сафед |
| Ҳалшавии об | DMSO: > 20 мг/мл |
Синонимҳо
Виагра, Силденафил цитрат; 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pirimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazinecitratesalt; 5-[2-Этокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)сулфонилфенил]-1-метил-3-пропил-4Н-пиразоло [5,4-э] пиримидин-7-онецитратат; 1-[[3-(6,7-Дихидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-д] пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сулфонил]-4-метилпиперазин,2-гидрокси-1,2,3-пропан; SildenafilCitrate (100 мг); Sildenafilcitrate,>=99%;Sildenafilcitrate,Professional Supply; 5-[2-Этокси-5-[(4-метил-пиперазин-1-ил)сулфонил]фенил]-1,6-дигидро-1-метил-3-пропил-7Н-пиразоло [4,3-д] пиримидин-7-онецитрат
Таъсири фармакологӣ
Амали фармакологӣ
Силденафил цитрат як ингибитори селективии 5-фосфодиэстераза мебошад, ки ба оксиди азот вобаста, сиклии гуанозинмонофосфати миёнаравӣ вазодилятсияи шушро тавассути ҷилавгирӣ аз шикасти сиклии гуанозин монофосфат зиёд мекунад. Илова ба тавсеаи мустақими рагҳои хунравии шуш, он инчунин метавонад таҷдиди рагҳоро пешгирӣ ё баргардонад.
Хусусиятҳои доруворӣ ва татбиқ
Ситрат силденафил, номи тиҷоратии Viagre, ки маъмулан бо номи Виагра маълум аст, як ингибитори хоси фосфодиэстеразаи навъи 5 (PDE5)-и гуанозин монофосфат (cGMP) мебошад, ки пас аз истеъмоли даҳон метавонад эрекцияро афзоиш диҳад. Силденафил цитрат метавонад таъсири оксиди азотро (NO) тавассути боздоштани фосфодиэстеразаи навъи 5, ки гуанозин монофосфати циклӣ (cGMP) дар cavernosum корпуси таҷзия мекунад, афзоиш диҳад. Баланд бардоштани сатҳи cGMP дар cavernosum корпус, ором кардани мушакҳои ҳамвор дар корпуси каверноз, зиёд шудани воридшавии хун, дароз кардани вақти эрекцияи penis ва баланд бардоштани устуворӣ. Барои беморони импотенсиалӣ бо дисфунксияи эректилӣ. Калонсолон ҳар дафъа 50 мг-ро даҳонӣ, то 1 бор дар як рӯз қабул мекунанд ва дар ҳолати зарурӣ тақрибан 1 соат пеш аз алоқаи ҷинсӣ истифода мебаранд. Миқдори максималии ҳар дафъа 0,1 г аст.
Таҳқиқоти in vivo
Дар сагҳои наркозшуда, цитрати Sildenafil функсияи эректилни пенитро дар зери ангезиши асаби коси бо чен кардани фишори дохиликавернозӣ беҳтар мекунад. Силденафил цитрат релаксатсияи вайроншудаи карбамоилхолинро ба таври назаррас баръакс кард ва ташаккули супероксидро дар бофтаи кавернозалии харгӯшҳои гиперхолестеринемия бозмедорад. Дар каламушҳои Sprague-Dawley, Sildenafil функсияи эректилро вобаста ба вояи вақт беҳтар мекунад ва барқароршавии максималӣ дар рӯзи 28 дар вояи 20 мг/кг дар як рӯз рух медиҳад. Дар каламушҳои Sprague-Dawley, маъмурияти Sildenafil боиси нигоҳ доштани таносуби коллагени мушакҳои ҳамвор ва нигоҳ доштани ифодаи CD31 ва eNOS гардид. Дар каламушҳои Sprague-Dawley, Sildenafil индекси апоптотикиро ба таври назаррас коҳиш дод ва фосфоризатсияи акт ва eNOS-ро дар муқоиса бо гурӯҳи назоратӣ зиёд кард.
