Ном | Даптомицин |
Рақами CAS | 103060-53-3 |
Формулаи молекулавӣ | C72H101N17O26 |
Вазни молекулавӣ | 1620.67 |
Рақами EINECS | 600-389-2 |
Нуқтаи обшавӣ | 202-204°С |
Нуқтаи ҷӯшон | 2078,2±65,0 °C (пешгӯӣ) |
Зичии | 1,45±0,1 г/см3 (пешгӯӣ) |
нуқтаи авҷ | 87℃ |
Шароити нигоҳдорӣ | Дар хушк пӯшида, дар яхдон, дар зери -20 ° C нигоҳ доред |
Ҳалшавандагӣ | Метанол: ҳалшаванда 5мг/мл |
Коэффисиенти кислотаҳо | (pKa) 4,00±0,10 (пешгӯӣ) |
Шакл | хока |
Ранги | беранг то зарди суст |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinil-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) лактон; ДАПТОМИЦИН;Дапцин;Даптомицин,>=99%;ДаптомицинReadyMadeSolution;Даптомицин(LY146032)
Антибиотики даптомицин як антибиотики сиклии липопептиди бо сохтори навест, ки аз шўрбои ферментатсияи Streptomyces (S. reseosporus) гирифта шудааст, ки ба биосинтези пептидогликани девори ҳуҷайраи бактериявӣ тавассути халалдор кардани интиқоли аминокислотаҳо дар мембранаи ҳуҷайра халал мерасонад.Тағир додани хосиятҳои мембранаи ситоплазма метавонад вазифаи мембранаи бактерияҳоро бо роҳҳои гуногун халалдор кунад ва бактерияҳои грам-мусбатро зуд кушад.Илова ба қобилияти амал кардан ба аксари бактерияҳои аз ҷиҳати клиникӣ мувофиқи грам-мусбат, даптомицин барои штаммҳои ҷудошуда, ки ба метициллин, ванкомицин ва линезолид дар in vitro муқовимат нишон додаанд, муҳимтар аст.Он дорои фаъолияти пурқувват аст ва ин амвол барои беморони гирифтори сирояти шадид таъсири клиникии хеле муҳим дорад.Пневмонияи эозинофиликӣ як бемории нодир ва хеле ҷиддӣ бо аломатҳои табларза, сулфа, кӯтоҳ будани нафас ва душвории нафас мебошад.
Даптомицин бар зидди бактерияҳои гуногуни ба антибиотик тобовар фаъолияти хуби бактериостатикӣ дорад, ба монанди MIC=0,06-0,5 мкг/мл барои Staphylococcus aureus (MRSA) ва метициллин тобовар Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μг/мл барои бактерияҳо, MIC=0,12~0,5μg/ml барои Staphylococcus epidermidis ба оксациллин тобовар, MIC=2,5μг/мл барои энтерококкҳо ба антибиотикҳои аминогликозидҳо хеле тобовар, MIC=2,5μг/мл барои GmICrBI -мл Enterococcus 0,5~1μg/ml ва MIC-и Enterococcus ба антибиотикҳои гликопептид тобовар 1~2μg/ml аст.