Каспофунгин барои сироятҳои зидди fungal
Тафсилоти маҳсулот
| Ном | Каспофунгин |
| Рақами CAS | 162808-62-0 |
| Формулаи молекулавӣ | C52H88N10O15 |
| Вазни молекулавӣ | 1093.31 |
| Рақами EINECS | 1806241-263-5 |
| Нуқтаи ҷӯшон | 1408,1±65,0 °C (пешгӯӣ) |
| Зичии | 1,36±0,1 г/см3 (пешгӯӣ) |
| Коэффисиенти кислотаҳо | (pKa) 9,86±0,26 (пешгӯӣ) |
Синонимҳо
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-орнитин]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Хусусиятҳои кимиёвӣ
Каспофунгин аввалин эхинокандин буд, ки барои муолиҷаи сироятҳои инвазивӣ тасдиқ шудааст.Таҷрибаҳои in vitro ва in vivo тасдиқ карданд, ки каспофунгин бар зидди патогенҳои муҳими оппортунистӣ - Candida ва Aspergillus фаъолияти хуби антибактериалӣ дорад.Каспофунгин метавонад девори ҳуҷайраро бо роҳи боздоштани синтези 1,3-β-глюкан вайрон кунад.Каспофунгин аз чихати клиникй ба муоличаи кандидозхои гуногун ва аспергиллез таъсири хуб мерасонад.
Таъсир
(1,3)-D-глюкан синтаза ҷузъи калидии синтези девори ҳуҷайраи занбӯруғҳо мебошад ва каспофунгин метавонад тавассути ҷилавгирӣ аз рақобатпазирии ин фермент таъсири зидди fungal ба амал оварад.Пас аз воридкунии дохиливаридӣ, консентратсияи дору дар плазма аз ҳисоби тақсимоти бофта зуд коҳиш меёбад, пас аз он тадриҷан аз бофта хориҷ шудани дору.Метаболизми каспофунгин бо зиёд шудани вояи зиёд мешавад ва дар вақти ба ҳолати муътадил бо миқдори зиёди вояи вобаста ба воя вобаста буд.Аз ин рӯ, барои ноил шудан ба сатҳи самараноки табобатӣ ва пешгирӣ кардани ҷамъшавии маводи мухаддир, бояд як вояи аввалини боркунӣ ва пас аз он вояи нигоҳдорӣ ворид карда шавад.Ҳангоми дар як вақт истифода бурдани индукторҳои цитохромии p4503A4, ба монанди рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин ва ғайра, зиёд кардани вояи нигоҳдории каспофунгин тавсия дода мешавад.
Нишондодҳо
Нишондодҳои аз ҷониби FDA тасдиқшудаи каспофунгин иборатанд аз: 1. Табларза бо нейтропения: чунин муайян карда мешавад: таб >38°C бо миқдори мутлақи нейтрофилҳо (ANC) ≤500/мл, ё бо ANC ≤1000/мл ва пешгӯӣ мешавад, ки онро коҳиш додан мумкин аст. то 500/мл.Тибқи тавсияи Ҷамъияти бемориҳои сироятии Амрико (IDSA), гарчанде ки беморони гирифтори табларзаи доимӣ ва нейтропения бо антибиотикҳои спектри васеъ табобат карда шудаанд, ба беморони дорои хатари баланд то ҳол тавсия дода мешавад, ки табобати эмпирикӣ, аз ҷумла каспофунгин ва дигар доруҳои зидди замбуруғро истифода баранд. ..2. Кандидозҳои инвазивӣ: IDSA эхинокандинҳоро (ба монанди каспофунгин) ҳамчун доруи интихобшуда барои кандидемия тавсия медиҳад.Он инчунин метавонад барои табобати абсцессҳои дохили шикам, перитонит ва сироятҳои қафаси сина, ки аз сирояти Candida ба вуҷуд омадаанд, истифода шавад.3. Кандидозҳои esophageal: Каспофунгинро барои табобати кандидози esophageal дар беморони гирифтори рефрактор ё таҳаммулнопазирӣ ба дигар табобатҳо истифода бурдан мумкин аст.Якчанд тадқиқотҳо нишон доданд, ки таъсири табобатии каспофунгин бо таъсири флуконазол муқоиса карда мешавад.4. Аспергиллези инвазивӣ: Каспофунгин барои табобати аспергиллези инвазивӣ дар беморони гирифтори таҳаммулнопазирӣ, муқовимат ва бесамар будани доруи асосии зидди fungal, вориконазол тасдиқ шудааст.Бо вуҷуди ин, эхинокандин ҳамчун табобати якум тавсия дода намешавад.
